Түрлі препараттардың жартысы кеңінен өзгереді.
Ешқандай есірткі сіздің жүйеңізде мәңгі қалады. Фармакологияда дәрілік препараттың жартысын плазма (қан) концентрациясының жартысына дейін төмендету уақыты оның жартысын (t 1/2 ) деп аталады. (Биологиялық жартылай өмір туралы айтатын болсақ, өмірдің жартысы медицина үшін ерекше емес, мысалы, ядролық физикада жартысы радиоактивті ыдырау деп аталады).
Жалпы алғанда, жартылай өмірді зерттеу фармакокинетиканың өлшемін көрсетеді. Фармакокинетикасы - препараттың ағза арқылы қалай жүретінін зерттеу - оның енуі, таратылуы және жойылуы. Фармацевтердің де, дәрігерлердің де жартысы өмірді метрика ретінде қарастырады. Дегенмен, ақпараттандырылған тұтынушылар ретінде әрбір адамның жартысы туралы білуі жақсы.
Жарты өмірлік формула
Жарты өмір сүру формуласы:
t 1/2 = [(0.693) (Дистрибутивтің көлемі)] / Тазалау
Формулада көрсетілгендей, есірткінің жартысы өмір сүру көлеміне тікелей байланысты немесе дәрі бүкіл ағзаға кеңінен тарайды. Басқаша айтқанда, препарат сіздің денеңізге қаншалықты кеңінен бөлінеді, соғұрлым ол жартысын ұзартады. Сонымен қатар, бұл препараттың жартысы өміріңізді денеңізден тазартуға кері байланысты болады. Бұл сіздің денеңіздің препаратты тазарту жылдамдығы жоғары болған кезде, жартысы қысқарады.
Есіңізде болсын, есірткі сіздің бүйректеріңіз бен бауырыңыздан да тазартылады.
Half-Life мысалдары
Мұнда кейбір қарапайым дәрілер және олардың жартысы бар:
- Оксикодон (ауырсынуды емдеу): 2-ден 3 сағатқа дейін
- Zoloft (антидепрессант): 26 сағат
- Фенобарбитал (антисисептік дәрі): 53-тен 118 сағатқа дейін
- Celebrex (NSAID немесе ауырсынуды емдеу): 11.2 сағат
Кинетика
Фармакокинетиканың маңызды өлшемі ретінде, жартысы өмірдің бірінші ретті кинетикасы бар препараттарға қолданылады. Бірінші ретті кинетика препаратты жою препараттың бастапқы дозасына тікелей байланысты екенін білдіреді. Бастапқы дозаны жоғарылату арқылы есірткі көп тазартылады. Көптеген препараттар бірінші ретті кинетиканы қадағалайды.
Керісінше, нөлдік тәртіп кинетикасы бар препараттар сызықтық түрде тазартылады. Алкоголь - нөлдік тәртіп кинетикасы арқылы жойылатын препараттың мысалы. Есіңізде болсын, препаратты тазарту тетіктері қаныққан кезде, дозаланғанда болғанда, бірінші ретті кинетикадан кейінгі есірткілер нөлдік тәртіп кинетикасына ауысады.
Жасы
Егде жастағы адамдарда липидтегі ерімейтін (майда еритін) есірткінің жартысы бөліну көлемінің артуына байланысты артады. Қарт адамдар әдетте жас адамдарға қарағанда майлы тінмен салыстырылады. Алайда, жасы бауыр мен бүйректің тазалығына әсер етеді. Дәрі-дәрмектердің ұзағырақ өмір сүруіне байланысты егде жастағы адамдар жиі жас адамдарға қарағанда есірткінің дозасын аз немесе азырақ қажет етеді. Тиісті жазбада семіздікке ұшыраған адамдар да үлкен таралымға ие.
Үздіксіз енгізу кезінде (мысалы, BID немесе екі рет күніне арналған мөлшерлеу), шамамен 4-5 жарты өмір аяқталғаннан кейін, дәрілік препарат жойылатын дәрілік зат мөлшерін теңдестіретін тұрақты күй концентрациясына жетеді.
Дәрі-дәрмектерге «жұмыс істеу» үшін біраз уақыт қажет болғандықтан, олар осы тұрақты күйдегі концентрацияға жету керек. Қатысты ескертпеде, сіздің жүйеңізден тазарту үшін есірткіге арналған төрт-бес жартысын құрайды.
Егде жастағы адамдар есірткінің жартысын ұзағырақ өмір сүретін қарт адамдарда дозаны мұқият қарастырудан басқа, тазарту және босату мәселелері бар адамдар да дәрігер-дәрігерлермен ақылмен тағайындалуы керек. Мысалы, соңғы сатыдағы бүйрек ауруы бар адам (зақымдалған бүйрек) бір тәулік ішінде 0,25 мг немесе одан да көп емдеуден кейінгі жүрек ақуызы бойынша digoksin-нің улылығы болады.
Көздер:
Хилмер С.Н., Форд Г.А. Фармакологияның жалпы принциптері. В: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, Жоғары KP, Asthana S. eds. Хаззардың гериатриялық медицина және гарантология, 6е . Нью-Йорк, Нью-Йорк: McGraw-Hill; 2009 ж.
Холфорд Н.Г. 3-тарау. Фармакокинетика және фармакодинамика: Рационалды мөлшерлеу және дәрілік заттардың әрекет ету уақыты. В: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. eds. Негізгі және клиникалық фармакология, 12е . Нью-Йорк, Нью-Йорк: McGraw-Hill; 2012 ж.
Морган Д.Л., Борис DJ. 47-тарау. В: С тас, Humphries RL. eds. АУРУ диагностикасы және емдеу шұғыл медицина, 7е . Нью-Йорк, Нью-Йорк: McGraw-Hill; 2011 ж.
Мерфи Н., Мюррей П.Т. Фармакологиядағы сыни күтім. В: Hall JB, Schmidt GA, Kress JP. eds. Күрделі күтімнің принциптері, 4e . Нью-Йорк, Нью-Йорк: McGraw-Hill; 2015 ж.
Роден Д.М. Клиникалық фармакология принциптері. В: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Харрисонның ішкі аурулар принциптері, 19е . Нью-Йорк, Нью-Йорк: McGraw-Hill; 2015 ж.