Нейронтиннің алдын-ала ойластырылғаннан әлдеқайда көп шамадан тыс әлеуеті бар
Көптеген жылдар бойы дәрігерлер Neurontin (gapapentin) және Lyrica (pregabalin) есірткі ретінде аз немесе теріс пайдаланбайтын дәрілер ретінде қарастырды. Дегенмен, дамып келе жатқан зерттеу органы бұл препараттар жиі дұрыс қолданылмайды және теріс пайдаланылады.
2017 жылдың мамыр айында Pharmacoepidemiology және Drug Safety , Buttram және авторлар арасында жарияланған зерттеуде жаңа үрдістер байқалады. Нейротиннің ауытқуының ұлғаюы байқалды және бұл ауытқушылық Құрама Штаттарының көптеген бөліктеріне апаратын опиоидтік эпидемиямен байланысты.
Адамдар Neurontin мен рецепт бойынша опиоидтердің (мысалы, гидрокодон және оксикодон) комбинациясында жоғары болып келеді.
Зерттеудің авторлары мыналарды атап өтеді:
Сапалы деректер Нейронтиннің рецепті бар опиоидтермен бірге пайдаланылуын және Neurontin мен героиннің біріктіріліп, бірге пайдаланылатынын көрсетеді. Құқық қорғау органдарының тілшілері осы препараттарды қолдану үрдістерін Нейронтинді диверсификациялауға үлес қосу үшін тапты.
Neurontin және Lyrica
Созылмалы ауырсыну көріністерін және ыңғайсыздық симптомдарын емдегенде, Neurontin және Lyrica бастапқы медициналық көмек дәрігерлері арасында қолайлы препараттар болып табылады. Бұл препараттар Advil немесе Tylenol қарағанда созылмалы ауруларды емдеуде тиімдірек. Сонымен қатар, опиоидтық тәуелділік эпидемия болып табылады; Осылайша, Norco немесе Vicodin сияқты опиоидтер өткір және ауыр ауруларды емдеу үшін ғана пайдаланылады. Басқаша айтқанда, нейронтин есірткі дүкенінен таба алатын және опиоидтерден гөрі қауіпті емес нәрседен әлдеқайда күшті.
(Героин - опиоидтің түрі.)
Нейронтин және лирика қалай жұмыс істейді
Нейронтин бастапқыда 1977 жылы GABA аналогы ретінде синтезделді. Шамамен он жыл өткен соң, Ниронтиннің химиялық немересі Лирика дамыды. Нейронтин 1993 жылы FDA-мен мақұлданды. 2004 жылы Lyrica оны нарыққа шығарды.
Нейронтин және лирика бірлесіп габапентиноидтер деп аталады және ұқсас әрекеттерді атқарады.
Қаруды бақылауға арналған екеуі де дамыған болса да, бұл препараттар нейромодулятордың тиімді ауруы деп танылып, әр түрлі созылмалы ауырсыну мен ыңғайсыздықты жеңілдету үшін жиі тағайындалады.
Gamma-aminobutyric қышқылына арналған GABA - мидың ми қабатында немесе мидың сыртқы ми қабатының жұмыс жасайтын сыртқы қабатында таратылатын ингибиторлық нейротрансмиттер. GABA әртүрлі ми функцияларында, соның ішінде қозғалтқышты бақылау мен көруді, сондай-ақ алаңдаушылық пен ауруды реттейді.
Бастапқыда мидағы GABA рецепторларына баруға арналған болса да, габапентиноидтер GABA рецепторларына байланыстырылмайды. Сонымен қатар, олар каннабиноидке, опиоидке немесе бензодиазепинді рецепторларына байланыстырмайды. Осы препараттардың тетігі толығымен түсіндірілуге тиіс болса да, бұл препараттар антисислез және ауруды жеңілдету әсерлерін көбірек көрсетеді. Дегенмен, габапентиноидтар GABA концентрациясының жоғарлауына және мидағы глютамация концентрациясының төмендеуіне алып келеді.
Нейронтин және Лирика бүйрек арқылы шығарылатын және басқа дәрілік заттармен (яғни, есірткілік заттармен өзара әрекеттесу қаупін төмендететін) өзара әрекеттеспейтін метаболикалық профильдерді бөліседі. Бұл препараттардың арасындағы маңызды айырмашылық олардың биожүйелі болуы немесе оны айналымға айналдыратын препараттың мөлшері.
Атап айтқанда, Лирика нейронтиннен гөрі жоғары биожүйелі қабілеттілігіне ие және тезірек сіңіп, әлдеқайда күшті. Бұл айырмашылық кейбір сарапшылардың Лирикадағы теріс құбылыстың әлдеқайда жоғары екенін болжауға мүмкіндік берді және анекдотикалық есептер бұл гипотезаны қолдайды. Дегенмен, жеткілікті мөлшерде қабылдаған кезде, екі препарат тез әрекет етеді және тиімді, екеуі де теріс пайдаланылады және дұрыс пайдаланылмайды.
Нейротин мен лириканың клиникалық қолданысы
Габапентиноидтер клиникалық әсерде бір-біріне ұқсас.
Нейронтин таблеткалары, капсулалар және ауызша ерітінділер FDA-мен (1) ішінара сіңірілуді емдеуге және (2) кейінгі герпетикалық невралгияны емдеуге арналған.
Еуропада Neurontin невропатиялық ауруларды емдеуге арналған.
Лирика FDA-мен (1) пост-герпетикалық невралгияны, (2) диабеттік перифериялық невропатияны, (3) фибромиалгияны және (4) тырысқақты емдеу үшін мақұлданды. Еуропада және Жапонияда Лирика невропатиялық ауруларды емдеуге және жалпыланған үрейлі бұзылуларды емдеуге арналған.
Нейронтин АҚШ үкіметі бақыланатын зат деп қарастырылмайды және препарат басқа антиконвульсандарға қарағанда қауіпсіз. Мұндай нәзік қауіпсіздік профилі, Neurontin-ны қолданудан бас тартты, бірақ осындай қолдануды қолдайтын клиникалық сынақтардың жетіспеушілігіне қарамастан.
Нейронтиннің сатылымы 83 пайыздан 95 пайызға дейін. Мұнда Neurontin-нен кейбір таңдамалы қолдану:
- Спирт, бензодиазепин, марихуана және опиоидты шығару синдромы
- Ақаулық тапшылығына назар аударыңыз
- Биполярлы бұзылу
- Кешенді аймақтық ауырсыну синдромы
- Диабеттік нейропатия
- Ыстық жыпылықтайды
- Мигреннің басы
- Перифериялық невропатия
- Ұйқы кезіндегі науқастың уақытша қозғалуының бұзылуы
- Аяқсыз аяқтың синдромы
- Тригеминальды невралгия
DEA Lyrica-нің V дәрілік препарат ретінде жіктелсе де, теріс пайдаланудың ең төмен әлеуетін көрсететін болса да, ол әлі де бақыланатын зат болып табылады. Бұл факт нағыз нейронтиннен қымбатырақ екеніне байланысты, Нейронтиннің неге кеңінен тағайындалғаны түсіндіріледі.
Ақырында көптеген дәрігерлер лирика орнына нейронтинді тағайындайды, себебі нейронтин әлдеқайда арзан. Лирика - бұл өте қымбат ем. Дәрі-дәрмектердің екеуі бірдей әсерге ие болғандықтан, арзан опциямен жүру ақылға қонымды.
Нейронтина шабуылы түсіндірілді
Зиянды заттар мен заттардың теріс пайдалануы әртүрлі нәрселер, ал айырмашылығы - бұл ниет.
FDA-ның мәліметтері бойынша: «Адам дәрі-дәрмекті заң бойынша тағайындағаннан басқа себеппен немесе ол оған тағайындамаған препаратты қабылдағаннан кейін, яғни есірткіні заңсыз пайдалану болып табылады».
Нашақорлық - бұл заттардың дұрыс пайдаланылмауы. Адамдар, әсіресе, «жоғары» болу үшін немесе есірткі сезімін сезіну үшін есірткі қабылдағанда. Нейронтин мен Лирикаға қатысты бұл эйфория түрлі жолдармен сипатталған және опиоидтердің, бензодиазепиндердің және психоделиктердің әсерлерін еске салады.
Көптеген дәрігерлер Neurontin-нің барлық түрлеріне, соның ішінде ауырсыну, психиатриялық жағдай және заттардың бұзылуына жол береді; осы дәрігерлердің көбісі осы препараттың теріс пайдалануы үшін әлеуетін түсінбеуі мүмкін. Себебі ол көп мөлшерде кеңінен таралған, әрі Лирикаға қарағанда анағұрлым арзан әрі оңай тағайындалады - бұл бақыланатын зат - Нейронтин тез эйфориялы биіктіктен іздейтін адамдарға қолайсыздығын арттырады. Бұдан басқа, осы заттардың бұзылуына және психикалық ауруларға шалдыққан адамдар, ең алдымен, осы препараттарды теріс пайдалануы мүмкін. Басқаша айтқанда, Neurontin жиі теріс пайдаланушылық жиілігін көрсеткен адамдарға тағайындалады.
Нейронтинді және Лириканы жиі бұзатындардың бәрі де осы дәрі-дәрмектерге рецепті бар. Тәркілеу - есірткі саудагерлеріне арналған үлкен бизнес, және бұл препараттар сөзсіз көшелерге шығып кетеді. Нейронтинді дұрыс пайдаланбау мен теріс пайдаланатын адамдардың 40 пайызы мен 65 пайызы ғана препаратқа рецепті бар.
2012 жылғы есепте Lyrica және Neurontin рецепті өткен бесжылдықта сәйкесінше 350 және 150 пайызға артты.
Айта кету керек, Нейронтин тағайындаған кейбір адамдар симптомдарды өзін-өзі емдеуге тырысады. Кейбір адамдар да препаратты өзіне зиян келтіру құралы ретінде дұрыс пайдаланбайды. Сонымен қатар, адамдар есірткіні басқа нәрселерді, мысалы, опиоидтерді, алкогольді және бензодиазепиндерді теріс пайдалану арқылы теріс пайдаланады.
2010 жылы зерттеулер бірінші рет пайда болды, ол лирикадан теріс пайдалану қаупін тудырды. Содан кейін Еуропалық Одақ бұл препаратты рекреациялық психобелсенді заттардың тізіміне қосқан. 2010 жылдан 2016 жылға дейін шамамен екі ондаған зерттеулер Нейронтин және Лирикадағы теріс құбылыстарды қарастырады.
Мұнда нейронтин және лириканы теріс пайдалану және дұрыс пайдаланбау туралы кейбір нақты деректер бар. Бұл зерттеулер соңғы зерттеулерден алынған.
- Бір зерттеу Ұлыбританияда тұратын 16 жастан 59 жасқа дейінгі адамдар арасында Neurontin және Lyrica-ның теріс пайдалану жиілігі сәйкесінше 1,1% және 0,5% екендігін көрсетеді. Зерттеуге сәйкес, каннабистің теріс пайдаланылуы 28,1 пайызды, ал кокаинді теріс пайдалану 8,1 пайызды құрайды. Басқаша айтқанда, адамдарға зиянды заттарсыз немесе психикалық ауруларсыз адамдарда габапентиноидті теріс пайдалану нормалары басқа дәстүрлі дәрілермен салыстырғанда төмен.
- Опиоидтық бұзылулармен ауыратын адамдар арасында нейронтинді теріс пайдалану 15-тен 22 пайызға дейін болды. Дегенмен, осы халықтың мүшелері арасында Лирикадан қорлық көрсеткіші 3 пайыздан 68 пайызға дейін кеңірек болды. Тұтастай алғанда, адамдарға зиянды заттармен ауыратын адамдар басқа дәстүрлі есірткілерге ұқсас мөлшерде габапентиноидті теріс пайдаланған сияқты.
- Опиоидтерді дұрыс пайдаланбаған американдықтардың ішінде нейронтиндік теріс пайдалану деңгейі амфетаминді теріс пайдаланудың және клоназепамға (бензодиазепиннің түріне) теңестірілудің екі есе артуы болды.
- Шотландияда метадон клиникаларына барған адамдардың 22 пайызы Нейронтинді теріс пайдаланған.
- 2015 жылы жүргізілген зерттеу Нейронтиннің рекреациялық теріс пайдаланылуын тез артып келе жатқанын анықтады. Атап айтқанда, 2008 жылдан бастап теріс пайдаланғандар саны 2950 пайызға артты.
- Ұлттық дәрілік заттардың дерекқоры Лирика ұсынылғаннан гөрі әлдеқайда жоғары дозаларда тағайындауды көрсетіп жатқанын көрсетеді, бұл теріс пайдаланушылыққа әкелуі мүмкін.
- Кейбір зерттеулерге қарағанда, габапентиноидті теріс қолданатындар жас ерлер (30-жұмыс) және аз табыс әкеледі. Дегенмен, жыныс пен зорлық-зомбылық туралы деректер қайшы.
- Іс бойынша есеп деректері негізінде «рецепт бойынша есірткіні диверсификациялау тоқсан сайынғы зерттеуден алынған
есірткіні диверсификациялаумен айналысатын құқық қорғау органдарының және реттеуші органдардың ұлттық үлгісімен аяқталды », - деп атап өтті Buttram мен әріптестер, 2002 жылдың алғашқы екі тоқсанында нөлдік жағдайдан ауытқудың көрсеткіші 100 000 адамға шаққандағы ең жоғары көрсеткішке дейін 0,027 жағдайға дейін көтерілгенін анықтады 2015 жылдың тоқсанында. - Нейронтиннің ауытқуы АҚШ түрмелерінде кең тараған сияқты.
Эйфориядан басқа әсерлер
Евфориядан басқа, гапапентиноидтерді шамадан тыс терапевтикалық немесе ұсынылған дозадан жоғары қолданған адамдар басқа да әсерлерді сипаттайды:
- Қанағат
- Демалыс
- Бөлу
- Жақсартылған қарым-қатынас
- Эмпатия
- Тыйым салынбаған мінез
- Аудио және визуалды галлюцинация
Бұл әсерлер толеранттылық пен дозаға байланысты әртүрлі болып көрінеді. Сонымен қатар, габапентиноидтердің кенеттен тоқтатылуы физикалық тәуелділікті көрсетеді. Оның үстіне, габапентиноидтерден шыққан адамдар ақылға сіңіп кететін ақыл-ойды сезінуі мүмкін.
Габапентиноидтің дозалануы тәуекелдері
Неуронтин және лирика сияқты тағайындаған кезде өте қауіпсіз. Жағымсыз әсерлер жұмсақ болып келеді және ұйқылығын, батылдықты, атаксияны, айналуы және шаршауды қамтиды.
Габапентиноидтердің тым көп мөлшерде теріс қолданылатын дәрілерден айырмашылығы, бұрынғысынша уақытша жоғары қан қысымы, жүрек соғу жылдамдығы және терапевтік дозалардағы сияқты басқа да жағымсыз әсерлер сияқты жұмсақ әсерлерін тудырады. Габапентиноидтің дозалануы әдетте госпиталдандыруды қажет етпейді және дозаланғанда өлім болмайды. Дозаланған адамдар әдетте 10 сағаттан кейін тамақ ішкеннен кейін бастапқы деңгейге қайта оралады.
Дәрігерлердің рөлі
Кінәлілерді габапентиноидті теріс пайдалану, дұрыс пайдаланбау және тәуелділікті дəрігерлерге тағайындаудың оң жағына қою оңай болар еді. Әрине, бұл дәрі-дәрмектер тек дәрігерлік рецепті болып табылады және әрдайым дәрігерлердің өздеріне қайталануы мүмкін; алайда, пациент созылмалы ауруға шалдыққан қатты ауырсыну мен ыңғайсыздық туралы шағымданған кезде, провайдерлердің қолайсыз жағдайын түсінуіміз керек.
Мысалы, невропатиялық және басқа да созылмалы аурулары бар науқастар үшін жиі кездеседі және ауырсынуды бастан кешіреді. Адам дəрігерлік кеңсеге кіргенде, олардың айналасында жанудан, «шыныда жүруді» жəне т.с.с. сезімін тудырған кезде, дәрігерлердің осы қорқынышты белгілерді емдеуге аздығы бар, ал нейронтин немесе лирика жиі жалғыз тиімді нұсқалар.
Дәрігерлер пациент осы препараттарды дұрыс пайдаланбау немесе қорлау немесе белгілерді іздестіруде болуы керек, соның ішінде:
- Психиатриялық немесе субстанцияларды пайдалану бұзылулары бар науқастар қатыгездік пен бұрмалаушылық үшін мұқият бақыланады.
- Нашақорлықтың белгілері Нейронтин немесе Лирикаға сұрайтын пациентке, белгілі бір мөлшерден жоғары дозаларға немесе қысқа мерзім ішінде бірнеше рет тағайындауға арналған.
- Дәрігерлер пациенттердің «докторлық сатып алу» емес немесе бірнеше провайдерлерден бірнеше рецептер алуына көз жеткізуі керек. Мұндай мінез-құлықтың жалпы кешірімі есірткі «жоғалған» немесе «ұрланған».
- Дәрігер дисперстің күдігімен ауыратын науқастарда несеп дәрілерінің экраны (UDS) жасауды қарастыруы керек. Егер бұл науқастар габапентиноидтерге рецепт қабылдап жатса, бірақ бұл препараттар несепте анықталмаса, онда бұл дәрі-дәрмектер көшелерге арналған.
Сөзден шыққан сөз
Нейтронтин және лирикадан теріс пайдалану бұрынғысынша пациенттердің аз ғана тобына, ал көбінесе опиоидтық тәуелділікке ұшыраған адамдарға тәуелді болып келеді. Сонымен қатар, тіпті дозаланғанда да, бұл дәрі-дәрмектердің әсері әдетте жұмсақ және өтпелі болып келеді - опиоидтің, спирт пен бензодиазепиннің тәуелділігінен (бұл дәрі-дәрмектер көбінесе емдеу үшін пайдаланылатын жағдайлар).
Егер сіз немесе сіздің сүйікті адамыңыз бұл препараттарды заңды созылмалы ауырсыну немесе ыңғайсыздық үшін алып жүрсе және бұл препараттар жеңілдететін болса, онда бұл препараттар жоспарланғандай қолданылады. Дегенмен, теріс пайдалану қаупін азайту үшін дәрігеріңіздің көмегімен мұқият қадағалап, осы дәрі-дәрмектерді тек ұсынылған дозада қабылдау керек. Олар қалай көмектесетінін түсінуге көмектеседі. Сондай-ақ, осы препараттарды «жоғары» алу үшін қабылдаңыз, бұл препараттарды спиртпен, бензодиазепинмен, опиоидтермен немесе басқа да есірткі заттармен араластырмаңыз және осы препараттарды басқаларға сатпаңыз немесе сатпаңыз.
Сізде қабылдайтын рецепт бойынша дәрі-дәрмектер туралы кез-келген сұрақ туындаса, әсіресе теріс пайдаланатын дәрі-дәрмектер болса, дәрігерден сұраңыз. Сіздің дәрігеріңіз тағайындаған кез-келген дәрі-дәрмектің тәуекелдері мен артықшылықтарын талқылауға уақыт бөлуі мүмкін. Бұдан басқа, фармацевтен сіз тағайындаған дәрі-дәрмектер туралы сұрауға болады. Науқас ретінде сіз қабылдаған дәрі-дәрмектер туралы хабардар болуыңыз керек.
> Көздер:
> Реквизиттің препараттарын дұрыс пайдаланбау және теріс қолданумен күресу: Михаэль Кляйнмен сұхбат, Ph.D. 28 шілде 2010 ж. Www.fda.gov.
> Евой К.Э., Моррисон МД және Саклад SR. «Прегабалин мен Габапентинді асыра пайдалану және дұрыс пайдаланбау». Есірткі . 2016.
> Mack A. Габапентинді жапсырмай қолдануға арналған дәлелдемелерді сараптау. Дәріхана бақыланатын журналы . 2003 ж .; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR және Walsh SL. «Габапентинді дұрыс емес пайдалану, теріс пайдалану және диверсиялар: жүйелі шолу». 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV және Bestha DP. Габапентинді науқаста көңіл-күй мен заттармен ауыратын науқастармен қорлау. Клиникалық неврология саласындағы жаңалықтар . 2016; 13: 13-14).