Lasmiditan: Құбыржолында жаңа мигриндік препарат

Триптандарға балама, бірақ жанама әсерлер шектеуі мүмкін

Мигреньдер тежегіштердің енгізілуімен, тіпті дәстүрлі түрде орташа ауырлықтан ауыр мигрени шабуылын тоқтату үшін қолданылатын дәрі-дәрмектерді енгізумен дезинфекциялаушы неврологиялық жағдайды жалғастырады.

Триптанттардың проблемасы, олар тек қана адамдар үшін ешқашан жұмыс істемейді - 35 пайыздан астамы, ғылыми деректерге сәйкес. Сондай-ақ, кейде кейде адамдар кеуде қуысы, тамақ және бұлшықет ауруы, ұйқысыздық пен сезімсіздік сияқты сезімтал жанама әсерлерден аулақ болады.

Мигрин үшін триптан алудың баламасы бар ма? Горизонтта біреу болуы мүмкін және ол лазимитан деп аталады. Дегенмен, кез-келген препарат сияқты, лазимидникте де зерттеушілердің сұрыптап кетуі керек кейбір кемшіліктер болуы мүмкін.

Дегенмен, жаңа антиграиналық препарат туралы үйрену сіздің мүддеңізге байланысты, себебі ол болашақта сіз үшін жарамды нұсқа ретінде пайда болуы мүмкін. Сонымен қатар, егер тиімді болса, лимидитент мигрендік шабуылдардың артында биологияны терең түсінуді қамтамасыз етуі мүмкін. Және, керісінше, мигреньді тамырлық теориясына қарағанда мигреннен шыққан нейрондық теорияны қолдайды.

Lasmiditan қауіпсіз және тиімді ме?

Әзірге лазимитанның екі фаза II сынақтары бар:

Study One

Ланцетдегі рандомизацияланған, плацебо-бақыланған фаза II зерттеуіне сәйкес , лазимитита өткір қалыпты-ауыр мигреньді емдеу үшін тиімді болып көрінеді. Зерттеу барысында қатысушылар әртүрлі мөлшерде (50мг, 100мг, 200мг және 400мг) плацебо таблетка немесе лазимидті таблетка алу үшін рандомизацияланған.

Нәтижелер ламазидтердің әр дозасы бас ауыруы басталғаннан кейін екі сағат өткенде плацебоға қарағанда бас ауырсыну реакциясын айтарлықтай жақсартты (қалыпты немесе ауыр мигрени ауырсынуына жеңіл немесе ешқандай ауырсынудың төмендеуі ретінде анықталған).

Тиімді терапия ретінде уәде етілген кезде, дәрі-дәрмектің төмендеуі неврологиялық байланысты жанама әсерлері болуы мүмкін, бұл көп қатысушылардың лазимидті дозаны жоғарылатты.

Бұл жанама әсерлер:

Екінші зерттеу

Цефалалгиядағы екінші фаза II зерттеуі лазимидті енгізудің ішілік (IV) енгізілуін зерттеді, бұл оның тамыр арқылы берілгендігін білдіреді. Зерттеуге қатысқандар орташа ауырлықтан ауырған мигрениге шалдыққан және олар ауруханада лазимидті немесе плацебо дозасының IV дозасын алған.

Нәтижелері көрсеткендей, лимазидті 20 мг IV дозада бас ауырсынуын жеңілдету (екі сағаттан кейін ауырсынуды азайту немесе қайта қалпына келтіру деп анықталған) 64%, ал плацебо 45% құрады.

Лазимидті топта бас айналу, парестезия және ауырлық сезімін (әдетте қолды) сияқты жағымсыз әсерлер плацебо тобына қарағанда жиі кездеседі (65 пайызға қарағанда 65 пайыз).

Бұл екі зерттеу нені білдіреді?

Осы екі зерттеулер лазимитанның өткір мигреньді емдеуге арналған тиімді емі болып табылатынын көрсетеді. Дегенмен, зерттеулер жанама әсерлерге қатысты төзімділік мәселелерін көтереді. Бұл жүйке жүйесінің жанама әсерлерін жоғарылату үшін үлкен фаза III зерттеулер қажет, себебі бұл болашақ пайдалану үшін факторларды шектеуі мүмкін.

Лазимитан қалай жұмыс істейді?

Басқа мигринді препараттарға ұқсас, лазимидтіктердің қалай жұмыс істейтіні туралы нақты механизм жоқ.

Ол мидағы белгілі серотонинді рецепторларды белсендіретінін және мигрантерлердің миында серотониннің деңгейінің азайтылғанын білеміз.

Триптанттар , қалыпты-ауыр мигреньді емдеу үшін қолданылатын дәстүрлі препараттар, сонымен қатар серотонинді рецепторларға байланыстырады. Сонымен, литмистидті триптандардан қалай ерекшеленеді? Сарапшылар лазимитанның триптанттарға қарағанда селективті екенін атап көрсетеді, ол активтендірілген кезде қан тамырларының конструкциясына әкеледі (ол триптант жасайды).

Шынында да, бұл жағымсыз әсер (васоконстрикция деп аталады) триптанттардың үлкен төмендеуі болып табылады және сондықтан олар тарихымен адамдарға қарсы болып табылады:

Сонымен қатар, жануарлар зерттеулерінде лазимититен тригминалдық ганглионның электрлік ынталандыруымен байланысты маркерлерді оқшаулады. Бұл мигрени бас ауруларының «неге» деген жаңа теорияларға сәйкес келеді, бұл ауру мидың айналасындағы қан тамырларының кеңеюінің негізгі нәтижесі емес, керісінше, тригеминальды жүйке жолдарының белсендірілуі болып табылады.

Мәселен, лимидититан тамырлы (қан тамыры) себепке қарағанда мигреннің ауырсынуының неғұрлым жүйке негізділігін болжайды. Бұл триптанттардың кейбір мигрейнерлер үшін жұмыс істемейтінін түсіндіреді.

Басқа инновациялық емдеу

Лазимитанның қалай жұмыс істейтінін айту әлі ерте, бірақ кем дегенде жаңа нұсқалар пайда болады және олар мигреньдердің қалай дамитындығын түсініп отырады. Мысалы, триггерлер жүйесі мигрени кезінде белсендірілгенде кальцитонин геніне байланысты пептид (CGRP) сияқты заттар босатылады. Бұл, өз кезегінде, мидың айналасындағы қан тамырларын кеңейтеді. КГРП протеинін тікелей байланыстыратын немесе оның рецепторымен байланыстыратын дәрі-дәрмектер әзірленуде және ерте зерттеулер уәделенеді.

Сонымен қатар, вагус нерві немесе супраорбитальдік жүйке сияқты кейбір нервтерді ынталандыратын құрылғылар (дәрі емес) болып табылады. Олар қазіргі ауызша мигреньді қабылдауға немесе қабылдауға қабілетсіз адамдарға арналған жақсы таңдау болуы мүмкін. Дегенмен, олар қымбат болуы мүмкін және сақтандыруды қамту мәселе болуы мүмкін.

Сөзден шыққан сөз

Тұтастай алғанда, лазимитанттың мигрени ауырсынуын тыныштандыру үшін II фаза II зерттеуінде тиімді болғаны көрінеді. Бірақ, жүйке жүйесінің жанама әсерлерін жоғалту үшін үлкен зерттеулер қажет ( III кезең ), бұл кейбір адамдар үшін факторларды шектеуі мүмкін. Жақсы жаңалық мынада, қазіргі уақытта III кезеңді оқиды немесе оқиды.

> Көздер:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin және Migraine-дегі CGRP. Энн Неуросци . 2012 ж. Сәуір, 19 (2): 88-94.

> Capi M және т.б. Мигринді емдеуге арналған лазимитан. Сарапшы Opin Investig есірткі . 2017 ақп; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Мигрени шұғыл емдеу үшін ауызша 5-HT (1F) рецепторлы агонисті лазимитанның тиімділігі және төзімділігі: фаза 2 рандомизацияланған плацебо-бақыланатын, параллельді топ, дозаны зерттеу. Ланцет Нейрол. 2012 жылғы мамыр; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et al. Сигналды 5-HT1F рецепторлы агонисті лимазидті мигренді жедел емдеу - бұл рандомизацияланған тұжырымдаманы сынау. Сефалалгия . 2010 қазан; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. Мигрени шабуылдарының потенциалды емі ретінде 5-HT1F рецепторлы агонист лазимитант: екі плацебо-бақыланатын фаза II сынақтарын шолу. J бас ауруы . 2012 ж., 13 (4): 271-75.