Ezetimibe - холестерин деңгейін төмендететін дәрілік зат. FDA 2002 жылдан бастап бекітілген және Vytorin ретінде симвастатинмен ( статин препаратымен) бірге жеке дәрілік зат (Zeta) ретінде сатылады. Алайда, ezetimibe оны енгізген сәттен бастап бірнеше қайшылықты болды, және сарапшылар әлі күнге дейін липидті бұзылыстарды емдеуде тиісті орын туралы пікірде.
Ezetimibe
Ezetimibe ішектің холестеролды сіңіруін тоқтатады.
Әдетте, ішектің сіңіретін холестерині бірнеше маңызды процестер үшін пайдаланылатын бауырға арналған циломикрондармен тасымалданады. Егер сіңірілетін холестериннің мөлшері эзимимибпен азайтылса, бауыр оны қанмен айналысатын липопротеиндерден алып тастап, оны холестеринді жеткізу керек. Осылайша, холестериннің қан деңгейі төмендейді.
Жалпы, ezetimibe немесе өзі немесе статинмен араласқан кезде қандағы LDL холестеринін шамамен 15% -ға азайтады.
Ezetimibeдің жағымсыз әсері
Жалпы, ezetimibe жақсы төзімді. Айнұрау, диарея және аллергиялық реакциялар пайда болуы мүмкін. Миопатия (бұлшық ет жанама әсерлері) статиндермен кездесетін миопатияға ұқсас , эзимимиббен хабарланса да, бұл мәселе статиндермен салыстырғанда әлдеқайда төмен. Шын мәнінде, эзимитибді кейде жоғары доза статиндерімен кездесетін миопатиясыз қажетті холестеринді қалпына келтіруге қол жеткізу үшін төмен доза статиніне қосуға болады.
Ezetimibe-мен келіспеушілік
Ezetimibe алғаш рет мақұлданған кезде, ол Vytorin (ezetimibe және simvastatin) ретінде сатылды және сатылымдар епті болды. Сіз өзіңіздің тәтті, рудит Тузау Сузьиді құлпынайға арналған қысқа акустика режиміне салыстыра отырып, жиі кездестіретін жарнамаларды еске түсіре аласыз. Бұл Викторин еді.
Көрсетілген жарнамалық акцияларды өткізу барысында Merck миллиардтаған доллар Vytorin сатқанымен, Merck-демеушілік клиникалық зерттеулердің ENHANCE зерттеуі туралы жарияланымның кешіктірілуі болды (кейбіреулер күмән келтірді). ENHANCE Vytorin тек симвастатиннен гөрі атеросклеротикалық бляшкаларды жақсартқанын дәлелдеуге бағытталған. Нәтижелері 2008 жылы шығарылғанда, Вытеринмен емделетін адамдар симвастатинді алғандарға қарағанда әлдеқайда нашар (жақсы емес) екенін білді.
Осы теріс нәтижелерге байланысты (және көптеген адамдар бұл нәтижелерді кем дегенде жарамсыз деп есептеуге кешіктіруді қарастырған), ezetimibe сатылымы өткізілді. Және жарнамалар мүлдем жоғалып кетті.
Ezetimibeге қызығушылық 2014 жылдан бастап, IMPROVE-IT сынағының нәтижелері жарияланғаннан кейінгі дәрежеде жанданды. Бұл сынақта өткір коронарлы синдромы бар науқастар ( VS) тек Викторинді немесе симвастатинді алу үшін кездесті. 6 жыл өткеннен кейін Викторин қабылдаған науқастар клиникалық нәтижелерді жақсартты (АСС үшін аз қабылдау және одан кейінгі айналмалы хирургия немесе стенділерге қажеттілік аз), бірақ өмір сүрудің айырмашылығы болмады.
IMPROVE-It сынағының кіші тобына талдау Vytorin тобында байқалған барлық пайдаға қант диабеті бар науқастар үшін ескерілуі мүмкін деп болжады.
Қант диабеті жоқ адамдарда эзимимиба қосудың пайдасы жоқ.
Ezetimibe қолданған кезде?
Жалпы алғанда, эзимимибдерді пайдалану өте шектеулі болуы керек. 2013 жылы холестерин туралы жарияланған нұсқаулар қандай да бір мақсатты холестерин деңгейін емдеуді ұсынбайды. Керісінше, олар статинді дәрі-дәрмектерді қолдануға бола ма, жоқ па деген шешімге келеді. Осылайша, «екінші» холестерин деңгейін азайтатын препараттар осы нұсқаулықтар бойынша аз орын алады. Дәрігерлер кейде жоғары дозада статиндерде болуы керек болған адамдарда эзимимиб және төмен дозада статиндарды тағайындайды, бірақ жоғары дозаны төзе алмайды.
Сондай-ақ, кейде ешқандай дозада статинстерді қабылдай алмайтын науқастарда статиндердің орнына кейде эзимимибе қолданылады.
Соңында, IMPROVE-IT зерттеуінің негізінде көптеген кардиологтар жақында АКС болған диабетикалық науқастарда эзтимедим пен статинді қолдана алады деп санайды.
Осы бірнеше клиникалық жағдайдан басқа, қазіргі уақытта эзимимиба алудың қажеті жоқ.
> Көздер:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP және т.б. Этетимибе өткір коронарлық синдромдардан кейін статин терапиясына қосылды. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES және басқалар; Зерттеушілер: Симвастатин не болмаса Эзметиббен бірге отбасылық гиперхолестеринемияда. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).