Паркинсон ауруы (PD) үшін алтын-стандартты емдеу емдік терапия болып табылады. Іс жүзінде барлық қол жетімді препараттар мидағы допамин деңгейін жоғарылатады. Берілген дәрі-дәрмектің бұл жетістікке жету жолы оның тиімділігіне және әлеуетті жанама әсерлеріне байланысты.
Моторлық симптомдарды емдеудегі Леводопа
Леводопа - ДД-ми жасушалары үшін леводопаны қосымша допаминді өндіруге арналған құрылыс блогы ретінде пайдалану үшін алғашқы дәрі.
Леводопа қозғалтқыш белгілерін іс жүзінде қалыпқа келтіру арқылы жұмыс істейді, бұл сізді қатаң, мобильді және икемді сезінесіз. Өкінішке орай, ол ДД емдейді емес және негізгі ауру процесін өзі тоқтата алмайды.
Леводопаның жанама әсері де бар. Алайда, бұл жанама әсерлер, әдетте, басқа дәрі-дәрмектермен біріктіру арқылы жойылуы мүмкін. Мысалы, леводопаның бір басты жанама әсері жүрек айнуы болып табылады - мидың орнына ағзадағы қан ағымында айналымы өте көп допаминнің нәтижесі. Леводопаны бас миға жететін леводопаның мөлшерін арттыру және айналдыруды болдырмау үшін допаның декарбоксилазы ингибиторы (DDI) деп аталатын басқа дәрілік түрімен жиі беріледі. DDI ағзадағы қан ағымында леводопаның допаминге айналуын болдырмайды, осылайша леводопаның миға жетуіне және жүрек айнуын болдырмауға мүмкіндік береді.
Көптеген елдерде қолданылатын DDI ең көп таралған түрі - карбидопа. Леводопаның және карбидопаның комбинациясы Sinemet сауда белгісімен белгілі.
Көптеген елдерде карбидопа / леводопаның дозасын өлшеу деңгейі фракция ретінде белгіленеді - сандар (жоғарғы сан) - әрбір планшеттегі карбидопаның мөлшері, ал лента дана саны (төменгі сан). Мысалы, 25/100 комбинациясы 25 миллиграмнан тұратын карбидопа және 100 миллиграмды леводопадан тұрады.
Carbidopa / levodopa, сондай-ақ Sinemet CR деп аталатын бақыланатын босату құрамында бар. Синеметтің басқарылатын шығарындыларының формалары қан ағымына леводопаның босату уақытын баяулатуға мүмкіндік береді, бұл дозаның тозуының соңғы ауытқуын жоюға, сондай-ақ түнгі ұйқының бұзылуына көмектеседі.
Басқа допаминдік препараттар
Леводопа Паркинсон ауруының симптомдарын тиімді еместігіне қарамастан, ауру әлі күнге дейін дамып, уақыт өте нашарлайды. Паркинсон ауруы допаминді немесе леводопаны допаминге айналдыратын ми клеткаларын зақымдады. Ауру дамып келе жатқанда, допаминнің ми өнімділігін ынталандыру әлдеқайда қиын болады. Сондықтан мидың допамин деңгейлерін қалыпты мотор жұмысын қолдау үшін жеткілікті деңгейде ұстап тұрудың балама әдістеріне мұқтажбыз.
Допаминді өндіру клеткалары аурудан зардап шеккендіктен, біз допаминді шығара алмайтын басқа да жасушаларды қолдана отырып, бар допаминді тиімдірек қолдануға тырысамыз. Медикаменттің екі класы мұны істей алады:
- Допаминді қолданатын жасушаларды тікелей ынталандыратын дәрі-дәрмектер - «допамин агонистері»
- денеде допаминнің бұзылуын тежейді және миға қол жетімді деңгейді арттырады - «COMT және MAO ингибиторы»
Паркинсон ауруы кезінде допамин агонистері
Допамин агонистері сияқты:
- (Mirapex) Pramipexole
- Ропинирол
- (Neupro) ротиготин
Барлық дәрі-дәрмектер допаминнің таңдаулы допаминдік рецепторларға әсерін тигізеді, бұл мидағы допаминнің әсерін арттыратын жасушалар.
Бұл дәрі-дәрмектер айналуы, төмен қан қысымы және психиатриялық бұзылулар сияқты жанама әсерлерді шығара алады, сондықтан олар өте төмен мөлшерде басталуы керек және адамның невропатологы басшылығымен біртіндеп ұлғайтылады.
COMT ингибиторлары және MAO ингибиторлары
COMT (катехол-O-метилтрансфераз) ингибиторлары және MAO-B (моноамин оксидазасы түріндегі B) ингибиторлары дене мен мидағы допаминнің бұзылуын және инактивациясын блоктауға тырысады.
Егер COMT бұғатталған немесе тыйым салынса, мысалы, көп леводопа мидың қозғалтқышын басқару жүйесіне жетуі мүмкін. Ең көп тараған COMT ингибиторлары (Tasmar) tolcapone және (Comtan) entacapone болып табылады. COMT ингибиторлары қозғалтқыштың ауытқуы бар адамдар үшін әсіресе пайдалы.
Бірақ көптеген препараттар сияқты, COMT және MAOI ингибиторлары жанама әсерлері бар. Мысалы, COMT ингибиторын қабылдаған науқастардың 5- дан он пайызы диареяны дамытады. Бұл әдетте препарат тоқтатылуы керек дегенді білдіреді. Токарконды қабылдайтын адамдардың 2-3 пайызы бауырдың функциясына жақынырақ бақылауды қажет ететін бауырдың маңызды проблемаларын дамытады немесе есірткіге немесе дәріні толық пайдалануды тоқтатуға байланысты. Entacapone бұл бауырдың уыттылық проблемалары жоқ.
MAO-B ингибиторлары, мысалы (Eldepryl) селегилин және (Azilect) rasagiline, MAO-B энзимінің мидағы допаминді бұзуына жол бермейді.
Селегилин негізінен дозаның қозғалтқышының ауытқуын алдын алу немесе жою үшін қолданылады. Оның әсері өте жұмсақ. Селегилин мидағы допаминдік нейрондарды одан әрі зақымдауға кедергі жасайтын нейропротекторлық препарат ретінде әрекет ететініне сенді. Селегилиннің бұл нейропротективалық әсері аз немесе мүлдем жоқ екендігі анықталды.
Басқа жағынан, Расагилин өз потенциалды невропротекторлық әсеріне қатысты перспективалы болып көрінеді, алайда қазылар алқасы осы препараттың осы маңызды әсеріне байланысты. Разагилин негізінен ертерек және қалыпты паркинсондарда қозғалтқыштың ауытқуларын азайту үшін қолданылады. Разагилиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы тағы да дәлелдер қажет.
Төменгі сызық
Леводопа Паркинсон ауруының моторлық мәселелерін емдеуге арналған ең тиімді дәрі болса да, кейде допамин агонистері немесе МАО ингибиторлары сияқты басқа да препараттар, әсіресе адамның белгілері жеңіл болған жағдайда, басталуы мүмкін. Бұл медикаменттерді қозғалтқыштың ауытқуын басқару үшін леводопалық терапияға қосуға болады.
Жақсы жаңалық - Parkinson's ауруы емдік еместігін ескере отырып, ауруды жеңуге және өзіңіздің немесе жақын адамыңыздың күнделікті өмір сүру сапасын жақсартуға болады.
Көздер:
Америкалық денсаулық сақтау жүйесі, фармацевтер, Леводопа және Карбидопа
Connolly, BS, Lang, AE (2014). Паркинсон ауруы бойынша фармакологиялық емдеу: шолу. JAMA , 23-30 сәуір, 311 (16): 1670-83.
Р. Пахва және К.Е. Лионс (редакторлар), Паркинсон ауруы жөніндегі анықтамалық ; 4-басылым, Нью-Йорк, Informa Healthcare Publishers, 2007.