Аралас терапия кезінде кейбір антиретровирустық агенттердің (АРВ) плазма концентрациясын жоғарылататын АҚТҚ-ны емдеуде қолданылатын дәрілер бар. Көпшілікке танымал «күшейткіштер» ретінде дәрі-дәрмектер дәрі-дәрмектермен байланысты жанама әсерлерін азайта отырып, қызмет көрсететін ARV мөлшерін және жиілігін азайтуға мүмкіндік береді.
АҚТҚ-ны күшейтетін фармакокинетикалық күшейткіштер ретінде ВИЧ-инфекцияның алдын-алу немесе күресу үшін белгілі бір қасиеттері жоқ «иммундық күшейткіштер» ретінде сатылатын витаминдер немесе қоспалармен шатастырмау керек.
АҚТҚ-ны күшейтуді енгізу
90-шы жылдардың ортасында АИТВ протеазының ингибиторлары алғаш рет анықталған кезде зерттеушілердің басты проблемалары бауырда метаболизденетін және қаннан тазартылған жедел жылдамдық болды. Нәтижесінде ПИ екі рет қажет - күніне 3 рет. Жоғары дозалар дәрілік уыттану қаупін арттырып қана қоймай, жоғары таблетка ауыртпалығы барлық қиындықтарды (және қарсылықтың дамуы) барынша қиындатады.
1996 жылы Norvir (ritonavir) препараты АҚШ-та Азық-түлік және дәрі-дәрмектермен күрес (FDA) бойынша ВИЧ-ті қолдану үшін мақұлданды. Дәрілерге вирусқа қарсы қасиеттері белгілі болғанымен, өте төмен дозаларда тіпті ПИ-ні метаболиздеу үшін қажетті ферментті (CYP3A4) тежеуге болады.
Зерттеу ПИ-лердің тағайындалуына әсер етті. Бүгінгі таңда Норвир антивирустық әрекеттер үшін сирек пайдаланылады, бірақ терапиямен байланысты жағымсыз әсерлерді төмендете отырып, қызмет көрсетуші ПИ-лердің тиімділігін арттырады.
Препарат да PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir) тіркелген доза комбинациясының құрамдас бөлігі болып табылады.
(Назар аударыңыз - Норивардың сіз қабылдауы мүмкін басқа да препараттардың плазма концентрациясына кедергі келтіруі мүмкін, кейде ауыр өзара әрекеттесуге әкеп соқтырады.Норвир немесе Калетра тағайындаған кезде кез-келген араласатын дәрі-дәрмектер туралы дәрігерге хабарлаңыз.)
АҚТҚ-ны көтерудің болашағы
Соңғы жылдары АҚТҚ-ның басқа да күшейткіштерін дамытуға көп көңіл бөлінді. Осындай агенттер ПИ-дың тиімділігін одан әрі кеңейтуге ғана емес, сонымен бірге басқа артериальды сыныптар үшін де бірдей болуы мүмкін, яғни біртекті, күнделікті дозаны ықтимал түрде қамтамасыз етуі мүмкін, сонымен қатар үлкен мөлшерде «кешіру» дозаларын босатуға немесе терапиядағы айырмашылыққа жол беруге мүмкіндік береді деп болжануда пайда болады.
2012 жылы Норввар енгізілгеннен кейін толық 16 жыл өткен соң, екінші дәрілік препаратты FDA мақұлдады. Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) тіркелген доза комбинациясы препаратының құрамдас бөлігі Tybost (cobicistat) CYP3A4 ферментін және белгілі бір ішек протеиндерін есірткіні сіңіруге кедергі келтіретін белгілі болдырмауға арналған.
Өзінің вирусқа қарсы қасиеттері болмаса да, Tybost эвтектеграттың тиімділігін арттыруға қабілетті, ол ВИЧ интегразының ингибиторын ұқсас нәтижелерге Рейатаз (атазанавир) және Презиста (дарунавир) және нуклеотидті аналогы Viread (tenofovir) ұқсас нәтижелерге қол жеткізе алады.
2015 жылдың басында FDA Tybost-ды қамтитын екі дозалық комбинациялы препарат, оның ішінде Evotaz (atazanvir + cobicistat) және Prezcobix ( darunavir + cobicistat) екеуін бекітті .
Басқа эксперименттік күшейткіштер зерттелуде, оның ішінде Sequoia Pharmaceuticals компаниясы әзірлеген CYP3A4 жаңа ингибиторы.
Көздер:
Ұлттық аллергия және инфекциялық аурулар институты (NIAID). «FDA тарапынан мақұлданған екі жаңа протеаз ингибиторы. Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару » . Bethesda, Мэриленд; Наурыз, 4-5.
АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмекпен қамтамасыз ету басқармасы (FDA). «FDA кейбір емделушілер үшін АҚТҚ емдеу үшін жаңа аралас таблетка табады». Silver Spring, Maryland; 2012 жылдың 27 тамызында шыққан баспасөз хабарламасы.
Галлант, Дж .; Кениг, Е .; Андраде-Виллануева, Ж .; т.б. «Atazanavir Plus Emtricitabine / Tenofovir Disoproxil Fumarate фармокеңгесі ретінде Cobicistat Versus Ritonavir-1-инфекцияланған науқастардағы АҚТҚ-жұқпалы аурулары: 48 апта.» Жұқпалы аурулар журналы. 2013 жылғы 1 шілде, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. «Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - толық ақпарат.» Нью-Йорк, Нью-Йорк.
Bristol-Myers Squibb. «PREZCOBIX - толық ақпарат.» Нью-Йорк, Нью-Йорк.