Алғашқы ракматоидты артритке арналған JAK ингибиторы FDA мақұлдады
2012 жылдың 6 қарашасында АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмектермен қамтамасыз ету басқармасы (FDA) мақұлдаған XLDAN (tofacitinib citrate), ауызша DMARD (ауруды өзгертетін ревматикалық препарат) мақұлдады. Дәрігер ересектерге орташа деңгейде емделуге арналған. Метотрексатқа жеткіліксіз жауап немесе төзімсіздікке ұшыраған қатал белсенді ревматоидті артрит . Pfizer шығарған Хелжанз - бір жағынан «Pfizer» бар дөңгелек, ақ, дереу босату, кинопластты таблетка, ал екінші жағынан «JKI5» басып шығарылды.
Хелжанз - 10 жылда ревматоидті артрит үшін бекітілген алғашқы ауызша DMARD. Сондай-ақ JAK (Janus kinase) ингибиторлары деп аталатын дәрілік заттардың жаңа класында бірінші болып табылады. Хеланзды монотерапия ретінде қолдануға болады, немесе метотрексат немесе басқа биологиялық емес DMARD-лармен біріктіріледі. Хеленжандарды биологиялық препараттармен немесе имуран (азатиоприн) немесе циклоспорин тәрізді күшті иммуносупрессанттармен бірге қолдануға болмайды.
Бұл қалай жұмыс істейді
Негізінде Хелжанз JAK жолын - ревматоидті артритпен байланысты қабыну кезінде маңызды рөл атқаратын жасушаларда сигнал жолын тежейді. JAKs - жасушааралық ферменттер, олар цитокиннен немесе жасушалық мембранадағы өсу факторы-рецепторларының өзара әрекеттерінен туындайтын сигналдарды жібереді.
Хеланз биологиялық препаратты емес, кіші молекулалық дәрі ретінде қарастырылады. Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) және Rituxan (rituximab) блокты протеинтамды цитокиндер сияқты биология ұяшықтан тыс.
Клиникалық зерттеулердің нәтижелері
5000-нан астам ревматоидті артритпен ауыратын науқастар Хеленжанға арналған клиникалық сынақтарға қатысып, PFizer-ге сәйкес, кез-келген ревматоидті артрит препараты үшін ең үлкен клиникалық деректер базасын шығарып жіберді.
Хелжанздың оңтайлы дозасын және клиникалық зерттеулерді Хелжанзға ACR 20- ге, сонымен қатар DAS28 және Денсаулықты бағалауға арналған сауалнама нәтижелерін бағалаған екі клиникалық сынау өткізілді.
Клиникалық сынақтар Хелжанз ревматоидті артрит белгілері мен симптомдарын айтарлықтай төмендетіп, физикалық функцияны жақсартты (қарапайым күнделікті әрекеттерді орындау мүмкіндігі).
Доза
Хелжанз ауызша қабылданады, күніне екі рет 5 мг таблетка қабылданады. Оны азық-түлікпен немесе азық-түліксіз қабылдауға болады. Xeljanz-XR (ұзартылған шығарылым) ретінде күніне бір рет 11 мг доза бар.
Жалпы жағымсыз әсерлер
Клиникалық зерттеулерде алғашқы 3 ай ішінде пайда болған Хелжанзбен байланысты ең көп тараған қолайсыз әсерлер жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, бас ауруы, диарея және назофарингит болды.
Ескертулер мен сақтық шаралары
Хелжанц қорапты ескертуді жүзеге асырады: ауруханаға жатқызу немесе өлімге әкелетін ауыр инфекциялар, соның ішінде туберкулез және бактериалды, инвазиялық саңырауқұлақтар, вирустық және басқа да оппортунистикалық инфекциялар, Хелжанз қабылдаған науқастарда; ауыр инфекция пайда болса, Хеленжан инфекция бақыланғанға дейін тоқтатылуы керек; Хеленжан басталар алдында туберкулезді жасырын тексеру қажет; Хелжанзды қабылдаған науқастар белсенді туберкулезге бақылау жасалуы керек, тіпті бастапқы сынақ теріс болса; лимфома және басқа да қатерлі ісік аурулары Хелжанзды қабылдаған науқастарда байқалды; «Эпштейн-Барр вирусымен байланысты лимфопролиферативті бұзылыс» иммуносупрессивтік препараттармен бірге Хеланзбен емделген бүйрек трансплантациялаушы науқастарда байқалды.
Басқа да сақтық шаралары: асқазан-ішек өтпелерінің қаупі бар науқастарда Хелжанзды сақтықпен пайдаланыңыз; Хелжанз ауыр бауыр аурулары бар науқастарға ұсынылмайды; мерзімді зертханалық зерттеулер ұсынылады, себебі Хеланз ақ қан клеткаларының белгілі бір түрлеріне, гемоглобинге, бауыр ферменттеріне және липидтерге өзгерістер енгізуі мүмкін; Хелжанзды қабылдаған науқастар тірі вакциналарды қабылдамауы керек.
Хелжанзды жүкті әйелдерге жеткілікті түрде зерттеу жүргізілмеген. Хелжанзды препараттың пайдасы ұрықтың әлеуетті тәуекелінен асып кетсе, жүктілік кезінде ғана қолдануға болады.
Шығындар
Хелжанз 30 күндік жеткізілімге (немесе жылына $ 24,666) $ 2 055,13 көлемінде көтерме сатып алуға жұмсалады.
Пациенттерге арналған шығындар келісім-шарттар мен сақтандыруды қамтуға байланысты өзгереді.
> Көздер:
> Хелжанз. Дәрі-дәрмектер бойынша анықтамалық ақпарат. Қайта қаралған 02/2016.
> Америкалық тамақ және дәрі-дәрмектермен күрес басқармасы Метотрексатқа жеткіліксіз жауап немесе төзбеушілікке ұшыраған белсенді ревматоидты артритке (РА) қалыпты түрде ауыратын адамдарға арналған Pfizer's XELJANZ (tofacitinib цитрат) бекітеді. 11/06/2012.
> Хелжанз, арзан, бірақ қымбат $ 25,000-A-жылдық Pfizer таблеткасы үшін ревматоидты артрит, FDA жасыл жарық алады. Мэттью Херпер. Forbes.com. 11/06/2012.